Propiltiouracilo
El propiltiouracilo (PTU) o 6-n-propiltiouracilo (PROP) és un fàrmac derivat del tiouracilo que s'utilisa per al tractament del hipertiroidismo (inclosa la malaltia de Greus-Basedow) en disminuir la cantitat d'hormones tiroidees que produïx la glándula tiroides.[1] Entre els seus efectes secundaris destaquen el risc d'agranulocitosis i d'anèmia aplásica.
El 3 de juny de 2009, l'Administració d'Aliments i Medicaments (FDA) va notificar el risc de lesions hepàtiques greus per l'us de propiltiouracilo, incloent l'insuficiència hepàtica i la mort,”.[2] En conseqüència, el propiltiouracilo ya no es recomana a dònes embarassades i a chiquets com a medicaments antitiroideos de primera llínea.
El propiltiouracilo es troba en la llista de Medicaments essencials de l'Organisació Mundial de la Salut, que és la llista dels medicaments més importants que es requerixen en un sistema sanitari bàsic.[3]
Història
[editar | editar còdic]El propiltiouracilo va ser aprovat per l'Administració d'Aliments i Medicaments dels Estats Units (FDA) en 1947.
Mecanisme d'acció
[editar | editar còdic]Central
[editar | editar còdic]El PTU inhibix l'enzima yodur peroxidasa, que actua normalment en la síntesis de les hormones tiroidees al oxidar el anion yodur (I−) a yodo (I0), i facilita l'adició de yodo als residus de tirosina de la tirogloblulina, precursora de l'hormones tiroidees. És una de les etapes essencials en la formació de la tiroxina (T4).[4]
El PTU no inhibix l'acció del transportador de yodur sodi depenent que s'ubica en les membranes basolaterales de les cèlules foliculars. L'inhibició d'esta etapa requerix inhibidors competitius, com el perclorato i el tiocianato.
Perifèric
[editar | editar còdic]El propiltiouracilo, i en grau molt menor el metimazol, inhibixen la desyodación perifèrica de T4 i T3.[5] Inhibixen l'enzima 5'-desyodinasa (tetrayodotironina 5' desyodinasa), que transforma la Tiroxina (T4) a la forma activa Triyodotironina (T3).
Referències
[editar | editar còdic]- ↑ Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada NThe Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism.92(6)
- 2157–62.doi:10.1210/jc.2006-2135.Consultat el 10 de novembre de 2015.
- ↑ «Propylthiouracil (PTU)-Induced Liver Failure». FDA. Consultat el 3 de maig de 2009.
- ↑ Organisació Mundial de la Salut (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019.
- ↑ Boron, WF & Boulpaep, EL. 2005. Medical Physiology, Updated Edition. Elsevier Saunders, Philadelphia, PA
- ↑ Katzung, Bertram G. Katzung, MD, PhD (2013). «Fàrmacs tiroideus i antitiroideos», Bertram G. Katzung, MD, PhD. Susan B. Masters, PhD. Anthony J. Trevor, PhD. (ed.). FARMACOLOGÍA BÁSICA I CLÍNICA (en Espanyol), McGRAW-HILL INTERAMERICANA EDITORES, S.A. de C.V., p. 688. ISBN 978-607-15-0875-1.
- Este artícul conté una traducció derivada de «Propiltiouracilo» de Wikipedia en castellà publicada baix la Llicència de documentació lliure de GNU i la Llicència Creative Commons Reconeiximent-CompartirIgual 4.0 Internacional.