Clomifeno

El citrato de clomifeno (CC) [1-p(β-dietelaminoetoxi) fenil-1,2-difenil-2-cloroetileno citrato], és un fàrmac derivat del trifeniletileno, de la família dels estilbenos, dissenyat per a induir l'ovulació en els tractaments de fertilitat.

Es tracta d'un medicament barat i ha segut usat habitualment fins a l'incorporació de les gonadotropinas. No obstant, encara hui s'utilisa per a induir l'ovulació en molt casos. Existix un alt risc d'embaràs múltiple, lo que supon un gran risc tant per a la mare com per als fills.

Va ser descrit per Robert B. Greenblatt en la década dels 60. Conegut inicialment com el 'anti-estrògen MRL-41', el CC es va amprar durant molt temps com la primera mida en el tractament de dònes en ovulació irregular o absent deguda a una disfunció hipotalámico-hipofisiaria associada a nivells basals normals d'estradiol endógeno. El clomifeno conté una mescla desigual de les seues dos sales de citrato, el enclomifeno i el zuclomifeno. Este últim és el menys potent dels dos induint l'ovulació, per lo que constituïx el 38% del contingut total del fàrmac. Ademés, té una major vida mija, podent ser detectat en el plasma sanguíneu fins a un més despuix de la seua administració.

Modo d'acció

Este actua per mig de l'inducció de la lliberació de la hormona folículoestimulante i la luteinisant (FSH i LH respectivament), les quals provoquen l'ovulació. Dita inducció no és directa, sino que el citrato de clomifeno lo que fa és provocar que l'organisme llibere dos o tres voltes més de la cantitat normal d'estrògen en bloquejar els receptors hipotalámicos del estradiol, lo que provoca el bloqueig de la retroalimentación negativa del estradiol, i en conseqüència s'activa la secreció de GnRH (aumentant la FSH i LH). En trobar-se bloquejats, el estradiol no eixercix la seua funció inhibidora i l'hipotàlem seguix lliberant GnRH.

Quan se suprimix el tractament es produïx una disminució de gonadotropinas, fins que el pico E2 endógeno provoca una nova onada de gonadotropinas que desencadenen l'ovulació.

Dosis

El citrato de clomifeno és absorbit ràpidament per via oral. S'administra en dosis d'entre 50-250 mg al dia, durant cinc dies, a partir del dia primer de la regla. Es comença en la dosis més chicoteta i es va aumentant en 50 mg/dia per cicle, fins a conseguir una ovulació. El fet de començar el tractament un dia o un atre determina en les pacients que la consumixen els resultats.

L'ovulació es conseguix en els dies 16-17 del cicle (es pot induir l'ovulació en gonadotropina croriónica humana en folículs de 18-20 mm).^{cita requerida}